Quais são as substâncias que apresentam como precursores os esteróis?

          Os anabolizantes s�o subst�ncias sint�ticas produzidas a partir do horm�nio testosterona. O presente estudo objetivou tra�ar o perfil dessas subst�ncias, determinando o que s�o e suas respostas fisiol�gicas. Para tal, pesquisou-se seu hist�rico, os dados de utiliza��o, seu uso cl�nico, os efeitos colaterais, os efeitos de EAAs no rendimento esportivo e o uso de EAAs no esporte.

          Anabolic steroids are synthetic substances produced from the hormone testosterone. This study aimed at defining the profile of these substances and determining what they are and their physiological responses. To do this, we researched its history, usage data, clinical use, side effects, the effects of AAS on sports performance and the use of AAS in the sport.

    Os ester�ides anabolizantes ou ester�ides anab�licos androg�nicos (EAAs) s�o subst�ncias sintetizadas � base do horm�nio testosterona (MACHADO et al., 2002). Horm�nio � uma subst�ncia qu�mica secretada, em pequenas quantidades, na circula��o sangu�nea e que, transportada at� os tecidos-alvos, produz uma resposta fisiol�gica. Quimicamente, os horm�nios s�o classificados como aminas, prote�nas e pept�deos ou ester�ides (CUNHA et al., 2004).

    Ainda segundo os mesmos autores, os horm�nios ester�ides incluem os horm�nios adrenocorticais, os metab�licos ativos da vitamina D e aqueles produzidos pelas g�nadas masculinas (testosterona) e femininas (estrog�nio e progesterona). A testosterona, conhecida como horm�nio androg�nio, provoca o crescimento e o desenvolvimento das g�nadas masculinas na esp�cie humana. Como tal, promove o desenvolvimento das caracter�sticas sexuais secund�rias masculinas como: crescimento dos p�los p�bicos, axilares e de barba; crescimento da faringe; espessamento das cordas vocais; al�m de maior ativa��o das gl�ndulas seb�ceas e espessamento da pele (CUNHA et al., 2004). Nos homens, � produzida em maior parte (95%) pelas c�lulas de Leydig nos test�culos e, em menor parte (5%), pelo c�rtex da suprarrenal (SILVA; DANIELSKI; CZEPIELEWSKI, 2002).

    A testosterona tamb�m promove o efeito anab�lico, que est� relacionado ao crescimento de massa muscular, atrav�s da hipertrofia de fibras musculares, devido ao aumento de s�ntese prot�ica intracelular (MACHADO et al, 2002). Os anabolizantes foram criados com o intuito de potencializar esse efeito da testosterona, promovendo aumento da for�a de contratilidade e do volume da c�lula muscular, atrav�s do incremento da armazenagem de f�sforo creatina (CP), balan�o nitrogenado positivo, aumento da reten��o de glicog�nio, favorecimento da capta��o de amino�cidos e bloqueio do horm�nio cortisol (MACHADO et al., 2002).

    A produ��o dos horm�nios androg�nios ocorre a partir do colesterol. Esse ir� formar, ap�s sucessivas oxida��es, a pregnenolona, que � o principal precursor dos horm�nios ester�ides. Durante a convers�o da pregnenolona em testosterona, ocorre a forma��o de desidroepiandrosterona (DHEA) e de androstenediona (SILVA; DANIELSKI; CZEPIELEWSKI, 2002).

    Essas subst�ncias s�o compostas por dois grupos: derivados esterificados e derivados alcalinizados. Os primeiros (proprionato de testosterona, enantato de testosterona e cipionato de testosterona) s�o produtos de administra��o intramuscular e permanecem ativos por dias a semanas, enquanto os componentes do segundo grupo devem ser tomados, por via oral, diariamente (PELUSO et al., 2009).

    Um dos anabolizantes mais utilizados em academias de S�o Paulo, segundo pesquisa de Silva e Moreau (2003), o estanozolol, � vendido com o nome de Winstrol, administrado por via oral, e tamb�m com o nome de Winstrol Depot, que, por sua vez, � administrado de forma intramuscular. Outros nomes comerciais de anabolizantes s�o: Durateston, Testosviron, Dianabol, Anavar, Equifort, Hemogenin, Primobolan, Clembuterol e Proviron.

    Quimicamente falando, Machado et al (2002) relatam que os anabolizantes constituem um grande grupo de subst�ncias que apresentam uma estrutura b�sica comum, conhecida como estrutura do gonano ou 1,2-ciclopentanoperidrofenantreno. Este n�cleo � formado por 6 �tomos de carbono (fenantreno) ligados a um anel com 5 �tomos de carbono (ciclopentano).

    Os anabolizantes tamb�m est�o inclu�dos entre os chamados Agentes Ergog�nicos. Esse termo, segundo a medicina esportiva, abrange todo e qualquer mecanismo, nutricional ou farmacol�gico, que seja capaz de melhorar o desempenho nas atividades f�sicas esportivas ou mesmo ocupacionais (NETO, 2001).

    Desde os prim�rdios da humanidade, o homem usa de suas capacidades f�sicas para sobreviver; desde ent�o, j� h� registros de uso de subst�ncias para o aumento do rendimento no trabalho, na ca�a, entre outras atividades de sobreviv�ncia (SOUZA; MORAIS; ALVES, 2008). Em rela��o � utiliza��o de subst�ncias em eventos esportivos, ainda de acordo com os �ltimos autores, h� refer�ncias do uso desde 800 a.C. pelos gregos, que inclu�am os esportes ao seu modo de vida.

    As primeiras evid�ncias da utiliza��o da testosterona com o objetivo de restaurar a vitalidade datam de 1889, quando o fisiologista franc�s Charles Edward Brown-s�quard relatou retardo no seu processo de envelhecimento ap�s autoaplica��o de um extrato testicular. Esse acontecimento estimulou intensa atividade experimental em torno dos hipot�ticos efeitos antienvelhecimento da testosterona, antes mesmo que ela tivesse sido isolada (CUNHA et al, 2004).

    Quanto aos anabolizantes, especificamente, de acordo com Lise et al. (1999), essas subst�ncias s�o sintetizadas desde 1935 e seu uso iniciou-se de forma terap�utica. Durante a 2� Grande Guerra, foram utilizadas pelas tropas alem�s para aumentar a agressividade dos soldados. Seu uso cl�nico, at� essa �poca, restringia-se ao tratamento de pacientes queimados, deprimidos ou em recupera��o de grandes cirurgias. Em 1939 foi sugerido seu uso para a melhora no desempenho de atletas, mas a primeira refer�ncia do uso dessas subst�ncias nesse sentido ocorreu em 1954, em um campeonato de levantamento de peso em Viena, e sua utiliza��o tornou-se difundida para esse fim a partir de 1964 (LISE et al., 1999).

    Em rela��o aos jogos ol�mpicos, h� relatos do uso h� mais de 30 anos nos esportes como nata��o, ciclismo, handebol, futebol, entre outros (SILVA; DANIELSKI; CZEPIELEWSKI, 2002). Devido a raz�es de ordem �tica e aos efeitos nocivos � sa�de, os anabolizantes tiveram o uso proibido pelo COI (Comit� Ol�mpico Internacional) a partir de 1976, na olimp�ada de Montreal, onde foi realizado pela primeira vez o controle de anabolizantes, e seis atletas foram punidos pelo uso indevido deles (MARQUES; PEREIRA; NETO, 2003).

    No Brasil, ocorre uso indevido dessas subst�ncias vendidas livremente nas farm�cias ou por meio de f�rmulas obtidas em farm�cias de manipula��o, que utilizam sais legalmente importados, como oxandrolona, estanozolol e testosterona. Tamb�m � encontrado abuso de subst�ncias destinadas a uso veterin�rio, principalmente para cavalos de competi��o (LISE et al., 1999).

    Em uma pesquisa feita por Ara�jo, Andreolo e Silva (2002) em 14 academias em Goi�nia, constatou-se um alto consumo de anabolizantes, principalmente Deca-Durabolin (21%). Os consumidores tinham a idade de 18 a 26 anos e n�vel m�dio de escolaridade, e seu objetivo principal era ganhar massa muscular.

    Em outra pesquisa feita por Silva e Moreau (2003) em tr�s grandes academias de gin�stica na cidade de S�o Paulo com praticantes de muscula��o, concluiu-se que 19% usavam anabolizantes, sendo que, destes, 8% declararam que fazem uso atualmente e 11% que j� haviam feito uso anteriormente. Considerando-se apenas o sexo masculino, a incid�ncia foi de 24%. Os compostos mais utilizados foram estanozolol e decanoato de nandrolona (Deca-Durabolin). O perfil dos usu�rios foi tra�ado na m�dia de 27 anos (25 a 29 anos) e a motiva��o foi a melhora da est�tica corporal e maior est�mulo para o treinamento muscular. Os anabolizantes foram adquiridos, em sua maioria, em farm�cias, sem receita m�dica, e foi feito uso de suplementos alimentares e outros f�rmacos em associa��o. Os entrevistados acreditam que os efeitos colaterais podem ser controlados ou evitados com o uso de outros medicamentos e/ou acompanhamento m�dico.

    H� relatos de que, na antiguidade, os �rg�os sexuais e suas secre��es eram utilizados para o tratamento da impot�ncia e aumento da libido (SILVA; DANIELSKI ; CZEPIELEWSKI, 2002).

    Segundo Cunha et al (2004), os anabolizantes s�o um grupo de compostos cuja indica��o terap�utica cl�ssica est� associada a situa��es de hipogonadismo e quadros de defici�ncia do metabolismo prot�ico. Os androg�nios s�o indicados ainda em algumas terap�uticas de castra��o, tumores mam�rios, controle de menopausa e andropausa (MACHADO et al, 2002). Tamb�m s�o indicados no tratamento de algumas patologias como defici�ncia de testosterona, algumas formas de anemias e alguns casos de c�ncer de mama, de acordo com Peluso et al. (2009).

    Segundo Lize et al. (1999), a FDA (Federal Drug Association) lista as seguintes indica��es m�dicas aprovadas para o uso de anabolizantes: ganho de peso por portadores de AIDS; diminui��o da dor �ssea na osteoporose; catabolismo induzido por corticoster�ide; anemia grave; angioedema heredit�rio e c�ncer de mama metast�tico.

    De acordo com a Food and Drug Administration, h� indica��es de EAA para casos de puberdade e crescimentos retardados; microp�nis neonatal; defici�ncia androg�nica parcial em homens idosos e no tratamento de defici�ncia androg�nica secund�ria a doen�as cr�nicas (CUNHA et al, 2004). Ainda segundo os mesmos autores, por causa de seus efeitos anab�licos, os EAA tamb�m s�o utilizados em alguns quadros graves como politraumatismos, queimaduras e em per�odos p�s-operat�rios. E h� mais indica��es, como no tratamento por fal�ncia da medula �ssea e doen�a renal cr�nica.

    Outras indica��es ainda sem estudo suficiente incluem dist�rbios sexuais e anticoncep��es masculinas. Mas h� estudos inconclusivos sobre os efeitos dessas drogas para o tratamento da depress�o (PELUSO et al, 2009).

    Iriart e Andrade (2009) relataram que os efeitos colaterais relacionados ao uso de anabolizantes t�m sido constantemente divulgados na literatura. Dos efeitos mais amenos, observam-se altera��es org�nicas provocadas pelas pr�prias caracter�sticas farmacol�gicas dos produtos utilizados e que habitualmente s�o consumidos em doses muito al�m das fisiologicamente manej�veis pelo organismo. Podem causar tamb�m infec��es de transmiss�o sangu�nea pelo uso de equipamentos n�o est�reis de inje��o e at� traumas locais relacionados com aplica��o incorreta desses produtos.

    Outros efeitos colaterais dos EAAs est�o listados no quadro a seguir.

Quadro 1. Efeitos colaterais dos EAAs

Impot�ncia sexual;

Infertilidade;

Calv�cie;

Ginecomastia;

Dificuldade ou dor para urinar;

Altera��es ou aus�ncia de ciclo menstrual;

Aumento do clit�ris;

Limita��o do crescimento;

Enrijecimento das articula��es;

Redu��o de FSH (Horm�nio Fol�culo Estimulante) e ICSH (Horm�nio Estimulante das C�lulas Intersticiais);

Hipertrofia da pr�stata;

Hepatotoxidade;

Ins�nias;

Cefal�ias;

Aumento do LDL COLESTEROL;

Celamento das ep�fises �sseas;

C�ncer de pr�stata;

Esterilidade;

Varia��es de humor;

Depend�ncia.

Fonte: IRIART e ANDRADE (2009); SILVA, DANIELSKI e CZEPIELEWSKI (2002); RIBEIRO (2001)

    No Brasil, os anabolizantes s�o considerados doping, segundo portaria do MEC de julho de 1985, de acordo com a legisla��o internacional (LISE et al, 1999). O COI define como doping o uso de qualquer subst�ncia ex�gena ou end�gena em quantidades ou vias anormais com a inten��o de aumentar o desempenho do atleta em uma competi��o (AQUINO NETO, 2001). Segundo Cunha et al (2004), de acordo com estat�sticas do COI realizadas em 2000, os anabolizantes s�o as subst�ncias ergog�nicas mais comumente utilizadas no processo de doping. A T(testosterona) e a EpiT (Epitestosterona) s�o os �nicos end�genos que possuem um crit�rio estabelecido pelas confedera��es esportivas e pelo COI. Uma raz�o T/EpiT>6 na urina de um atleta � considerada como dopagem, caso n�o seja comprovado que ele possua as suas fun��es fisiol�gicas e/ou endocrinol�gicas alteradas (MARQUES; PEREIRA; NETO, 2003). O caso de maior repercuss�o na m�dia foi o do atleta Ben Jonhnson, um corredor canadense que nas olimp�adas de Seul, em 1988: depois de ganhar medalha de ouro nos 100 metros rasos, foi realizado exame que detectou a presen�a do anabolizante estanozolol (SOUZA; MORAIS; ALVES, 2008).

    Os EAAs administrados clinicamente podem beneficiar pacientes v�timas de v�rias patologias. Quanto ao uso dessas subst�ncias no esporte, sabe-se que elas podem ajudar no desempenho, entretanto seus efeitos colaterais provocam s�rios danos � sa�de dos indiv�duos, podendo lev�-los � morte.

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